核準日期：2007年04月28日

硝苯地平片說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

[藥品名稱]

通用名稱：硝苯地平片

英文名稱：Nifedipine Tablets

漢語拼音：Xiaobendiping pian

[成 份]

本品主要成份及其化學名稱為：2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。

結構式：

分子式：C13H18N2O6 分子量：346.34

[性 狀] 本品為糖衣片，除去糖衣后顯黃色。

[適 應 癥]

1.心絞痛：變異型心絞痛，不穩定型心絞痛;慢性穩定型心絞痛。

2.高血壓(單獨或與其它降壓藥合用)。

[規 格]10mg

[用法用量]

1.硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓 。

2.從小劑量開始服用，一般起始量10mg/次，一日3次口服;常用的維持劑量為口服10-20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可嚼碎服或舌下含服10mg/ 次，根據患者對藥物的反應決定再次給藥。

3.通常調整劑量需7-14天。如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將梢苯地平的用量從10-20mg調至30mg/次，一日3次。

4.在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4-6小時增加1次，每次10mg。

[不良反應]

1.常見服藥后出現外周水腫(外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%

服用120Mg/日則為12.5%);頭暈;頭痛;惡心;乏力和面部潮紅(10%)。一過性低血壓(5%)，多不需要停藥(一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發生率為2%，而120Mg/日的發生率為5%)。個別患者發生心絞背，可能與心臟痛有關。還可見心悸;鼻塞;胸悶;氣短;便秘;腹瀉;胃腸痙攣;腹脹;骨骼肌發炎;關節僵硬;肌肉痙攣;精神緊張;顫抖;神精過敏;睡眠紊亂;視力模糊; 平衡失調等(2%)。暈厥(0.5%)，減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發生。

2.少見貧血; 白細胞減少;血小板減少; 紫癜;過敏性肝炎;齒齦增生;抑郁;偏執;血藥濃度峰值時瞬間失明;紅斑性肢痛;抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。

3.可能產生的嚴重不良反應;心肌梗死和充血性心力衰竭發生率4%;肺水腫的發生率2%;心律失常和傳導阻滯的發生率各小于0.5%。

4.本品過敏者可出現過敏性肺炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。

[禁 忌] 對硝苯地平過敏者禁用。

[注意事項]

(1)低血壓絕大多數患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓癥狀，這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。

(2)芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。

(3)心絞背和心肌梗 死 極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓后出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。

( 4 )外周水腫10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關，水腫多初發于下支末端，可用利尿劑治療。對于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水腫是否由于左室功能進一步惡化所致。

( 5 ) β-受體阻滯劑“反跳”癥狀突然停用β-受體阻滯劑作用而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛，須逐步遞減前者用量。

( 6 )充血性心力衰竭少接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。

( 7 )對診斷的干擾 應用本品時偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸少許酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸基轉移酶和丙氨酸氨基轉移升高，一般無臨床癥狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸;血小板聚集度降低，出血時間延長;直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血

( 8 )肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或低血壓，增加心絞 痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰竭者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關系不夠明確。

( 9 )長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合癥而出現反跳現象。

[孕婦及哺乳期婦女用藥]

1.無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。

2.硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。

[兒童用藥]尚不明確。

[老年用藥]硝苯地平在老年人的半衰期延長，應用時注意調整劑量。

[藥物相互作用]

1.硝酸酯類 與本品合用控制心絞痛發作，有較好的耐受性。

2.β-受體阻滯劑 絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。

3.洋地黃 本品可能增加血地辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。

4.蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類、苯肥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時，這些藥的游離濃度常發生改變。

5.西咪替丁與本品同用時本品的血漿峰濃度增加，注意調整劑量。

[藥物過量]尚無足夠的研究資料?，F有文獻表明，增加劑量呆使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨床上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌癥，可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。

[藥理毒理] 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制離子從細胞內釋放，而不改變血漿離子濃度。

1.藥理作用

1)本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。

2)本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。

3)本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓，減輕心臟后負荷。

4)本品可延緩離心體心臟的竇房結功能和房室傳導;整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導;延長竇房結恢時間和減慢竇房結率的作用。

2、致癌、致變突及生殖毒性 無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量?？梢鹑焉镅娱L。對人類的生殖力影響尚不明確。

[藥代動力學] 口服后吸收迅速、完全?？诜?0分鐘即可測出其血藥峰濃度，約30分鐘后達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%?？诜?5分鐘起效，20分鐘達高峰。T1/2呈雙相，T1/2β2.5-3小時，T1/2β為5小時，藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，約80%經腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患 者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。

[貯 藏]遮光，密封保存。

[包 裝]口服固體藥用高密度聚乙烯瓶 100片/瓶

[有 效 期]36個月。

[執行標準]中國藥典2015年版二部

[批準文號]國藥準字H41022677

[生產企業]

企業名稱：河南鼎昌藥業有限公司

地 址：河南省博愛縣工業園區    郵政編碼：454450

電話號碼：0391-8695678 8610829  傳真號碼：0391-8695738